年药物化学第一章抗生素真题分析

文章来源:药物中毒   发布时间:2021-3-30 4:47:36   点击数:
  

给大家分享了中药的历年真题分析,在这再给大家分享年西药真题分析,这是药圈会员李的第一个真题分析,药物化学第一章抗生素:

第一章抗生素在年的考试中占3分(其中单选0分,配伍2分,多选1分),主要涉及的考题见下图:

答案为~BEDCABCDE解析:一.教材上头孢类主要介绍了8种药,分别是头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、盐酸头孢匹罗。而-题考查的是其中的五种,属于比较简单的类型。考查的是C3位置上不同的取代基取代后的特点及抗菌范围。头孢类的母核是b-内酰胺环与氢化噻嗪环并合而成。正常情况下,在头孢菌素分子的C-3存在乙酰氧基,导致头孢菌素不稳定。对该位置进行结构改造,可明显改善其抗菌效力和药代动力学性质。简单的记忆方法:1.头孢氨苄:C-7位的氨基上为苯甘氨酸侧链,C-3位为甲基。酸性条件下稳定,可口服。2.头孢羟氨苄:头孢氨苄结构中的苯甘氨酸换成对羟基苯甘氨酸,口服吸收好,排泄速度慢,作用时间长,水中微溶。3.头孢克洛:C-3位为Cl原子,增加了亲脂性,效果更好。4.头孢呋辛:C-3位为氨基甲酸酯,C-7位氨基上连有顺式的甲氧肟基酰基侧链,对b-内酰胺酶高度稳定,临床主要用钠盐或者是头孢呋辛酯。头孢呋辛酯是头孢呋辛的1-乙酰氧乙酯,可口服。食物加快吸收。餐后服较好。该名称含呋字,可以联想到含有呋喃环。5.头孢克肟:耐酶,C-3位上为乙烯基,C-7位侧链上a位是顺式的乙酸氧肟基,三代头孢,半衰期长,常见胃肠道不良反应,腹泻严重可以停药。该名称含肟字,联想到乙烯基和顺式的乙酸氧肟基。6.头孢曲松:C-3位引入1,2,4-三嗪-5,6二酮,该杂环酸性极强,产生独特的非线性计量依赖性药代动力学性质。可通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。单剂可治疗单纯淋病。7.头孢哌酮:C-3位甲基上以硫代甲基四氮唑杂环取代乙酰氧基得到,C-7位哌嗪二酮。(哌酮哌酮,哌嗪二酮)8.硫酸头孢匹罗:C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团,可以迅速穿透细菌的细胞壁,口服不吸收,肌注生物利用度高。广谱。同时需要注意的是:这里涉及一个第三代的问题,凡属于第三代的头孢,都含有氨基噻唑基团。二.教材上四环素类主要介绍了5种药,分别是盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素。而题考查的四环素这5个代表药的共同毒性作用,含有羰基、烯醇羟基、羟基与金属螯合生成不溶性络合物,如钙离子形成四环素牙,孕妇儿童不宜服用,8岁以下儿童禁止使用该类药物。鉴于选项均为四环素类的代表药,属于难度较低的多选题,容易得分。四环素的母核是氢化并四苯的基本骨架。见图:

2位酰胺基、4位二甲氨基、6位甲基和羟基(羟基存在是不稳定的主要原因)。四环素5位H,土霉素5位-OH。性质:酸碱两性、含有三个pKa,等电点为5.主要含有烯醇羟基、酚羟基、二甲氨基。我们都知道,烯醇羟基、酚羟基属于酸性基团,二甲氨基属于碱性基团。这些基团的存在,对酸碱均不稳定,酸性下消除或者是C-4发生差向异构化,毒性大,碱性导致C环开裂,生成内酯。刚刚提到了,6位羟基的存在导致四环素的不稳定,对其进行改造,得到:盐酸多西环素:又称强力霉素,6位只有甲基,稳定性提高。盐酸美他环素:6位为亚甲基,(简记--美甲),用于立克次体、支原体、衣原体等病。盐酸米诺环素:6位均无,7位二甲氨基,(简记--三笑牌),高效、速效、长效。活性最好。抗生素类是药物化学中比较重要的章节,涉及的药物很多,青霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类。年真题考了关于头孢类的配伍、四环素类的多选,但难度并不是很大,掌握基础的知识点即可。预计年的考题可能会出关于青霉素类及大环内酯类。分值大概3分左右。

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