JMC辉瑞药物化学家教您如何处理毒性

文章来源:药物中毒   发布时间:2021-4-2 22:54:37   点击数:
  

引言

传统观点认为毒性基团预选过滤对防止药物不良反应的发生很重要,但实际上盲目过滤毒性基团对药物的发展有很多弊端,目前针对毒性基团已经有很多处理的方法,此外不良反应还与诸多因素有关,可通过其他策略缓解。辉瑞药物化学专家AmitS.Kalgukar在JMC上综述了关于毒性基团在药物设计中处理方案。

毒性基团的概念

图1.年华盛顿大学药学院Nelson教授提出药物代谢与药物毒性文章

图片来源JMC

毒性基团(structuralalerts,toxicophores)是一类与药物不良反应相关的官能团或亚结构。早在年华盛顿大学药学院SidneyNelson教授提出药物代谢与药物毒性关系,文章系统讨论了系列毒性基团在体内代谢转换为毒性化合物的例子,并引起大家

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